磷酰胺

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基本信息

中文名称:	异环磷酰胺
中文同义词:	异环磷酰胺;3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-噁磷-2-氧化物;3-(2-氯乙)-2-[(2-氯乙)胺]四氢-2H-1,3,2-氧氮磷【口+井】-2-氧;依弗醯胺;3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-磷-2-氧化物;异环磷酰;异环磷酰氨;异环磷酰胺(标准品)
英文名称:	Isophosphamide
英文同义词:	NSC-1097;N,3-BIS(2-CHLOROETHYL)TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORIN-2-AMINE 2-OXIDE;N,3-BIS(2-CHLOROETHYL)TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORINH-2-AMINE 2-OXIDE;2,3-(n,n(sup1)-bis(2-chloroethyl)diamido)-1,3,2-oxazaphosphoridinoxyd;2-oxazaphosphorine,3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)tetrahydro-3;3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)perhydro-2h-1,3,2-oxazaphosphorine;3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)tetrahydro-2h-1,3,2-oxazaphosphori;3,2-oxazaphosphorin-2-amine,n,3-bis(2-chloroethyl)tetrahydro-2h-2-oxide
CAS号:	3778-73-2
分子式:	C7H15Cl2N2O2P
分子量:	261.09
EINECS号:	223-237-3
相关类别:	Anti-Cancer;抗肿瘤类;Pharmaceutical material and intermeidates;抗肿瘤类Anti-Cancer;Antibiotics;原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;癌症研究;PRECEF;Anti-cancer&immunity;中间体;小分子抑制剂
Mol文件:	3778-73-2.mol

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性质

中文名称:	异环磷酰胺
中文同义词:	异环磷酰胺;3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-噁磷-2-氧化物;3-(2-氯乙)-2-[(2-氯乙)胺]四氢-2H-1,3,2-氧氮磷【口+井】-2-氧;依弗醯胺;3-(2-氯乙基)-2-[(2-氯乙基)氨基]四氢-2H-1,3,2-磷-2-氧化物;异环磷酰;异环磷酰氨;异环磷酰胺(标准品)
英文名称:	Isophosphamide
英文同义词:	NSC-1097;N,3-BIS(2-CHLOROETHYL)TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORIN-2-AMINE 2-OXIDE;N,3-BIS(2-CHLOROETHYL)TETRAHYDRO-2H-1,3,2-OXAZAPHOSPHORINH-2-AMINE 2-OXIDE;2,3-(n,n(sup1)-bis(2-chloroethyl)diamido)-1,3,2-oxazaphosphoridinoxyd;2-oxazaphosphorine,3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)tetrahydro-3;3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)perhydro-2h-1,3,2-oxazaphosphorine;3-(2-chloroethyl)-2-((2-chloroethyl)amino)tetrahydro-2h-1,3,2-oxazaphosphori;3,2-oxazaphosphorin-2-amine,n,3-bis(2-chloroethyl)tetrahydro-2h-2-oxide
CAS号:	3778-73-2
分子式:	C7H15Cl2N2O2P
分子量:	261.09
EINECS号:	223-237-3
相关类别:	Anti-Cancer;抗肿瘤类;Pharmaceutical material and intermeidates;抗肿瘤类Anti-Cancer;Antibiotics;原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;癌症研究;PRECEF;Anti-cancer&immunity;中间体;小分子抑制剂
Mol文件:	3778-73-2.mol

用途

熔点	48°C
储存条件	2-8°C
CAS 数据库	3778-73-2(CAS DataBase Reference)

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安全信息

熔点	48°C
储存条件	2-8°C
CAS 数据库	3778-73-2(CAS DataBase Reference)

环磷酰胺异构体

抗癌药物。

用于治疗恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、食道癌、骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、头颈部癌、宫颈癌等^[1]

异环磷酰胺说明书注射用

危险品标志 T

危险类别码25-36

安全说明 26-45

危险品运输编号 3249

RTECS号 RP6050000

HazardClass 6.1(b)

PackingGroup III

毒害物质数据 3778-73-2(Hazardous Substances Data)^[1]

禁忌症与注意事项

异环磷酰胺是一种环磷酰胺异构体，室温下为白色结晶或结晶性粉末，与环磷酰胺不同之处就是一个氯乙基的位置不同，本身也是一种潜伏化药物，需要在进入体内经肝脏活化后才有作用。

用于治疗骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌，效果优于环磷酰胺。环磷酰胺为最常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对肿瘤细胞产生细胞毒作用，此外本品还具有显著免疫作用。

临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等，有一定疗效。也可用于类风湿关节炎、儿童肾病综合征以及自身免疫疾病的治疗。^[1]

药物相互作用

性状:本品为白色结晶或结晶性粉末。

药品类别:烷化剂类抗肿瘤药药理毒理:本品在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。

其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。

本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。药代动力学:按体表面积一次静注3.8～5.0g/m2，血药浓度呈双相，终末半衰期为15小时；按体表面积一次静注1.6～2.4g/m2，血药浓度呈单相，半衰期为7小时。可经肝降解，活性代谢产物仅少量通过血脑屏障。经肾脏排出70%～80%；按体表面积一次静注5.0g/m2 时， 61%以原形排出；按体表面积一次静注1.2～2.4g/m2 时，仅12%～18%以原形排出。适应症:适用于睾丸癌、卵巢癌、乳腺癌、肉瘤、恶性淋巴瘤和肺癌等。用法用量:单药治疗静脉注射按体表面积每次1.2～2.5g/m2，连续5日为一疗程。

联合用药静脉注射按体表面积每次1.2～2.0g/m2，连续5日为一疗程。每一疗程间隙3～4周。500～600mg/m2。

不良反应:

（1）骨髓抑制：白细胞减少较血小板减少为常见，最低值在用药后1～2周，多在2～3周后恢复。对肝功有影响。胃肠道反应：包括食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1～3天即可消失。

（2）泌尿道反应：可致出血性膀胱炎，表现为排尿困难、尿频和尿痛、可在给药后几小时或几周内出现，通常在停药后几天内消失。

（3）中枢神经系统毒性：与剂量有关，通常表现为焦虑不安、神情慌乱、幻觉和乏等。少见晕厥、癫痫样发作甚至昏迷。

（4）少见的有一过性无症状肝肾功能异常；若高剂量用药可因肾毒性产生代谢性酸中毒。罕见心脏和肺毒性。

（5）其他反应尚包括脱发、恶心和呕吐等。注射部位可产生静脉炎。

（6）长期用药可产生免疫抑制、垂体功能低下、不育症和继发性肿瘤。^[1]