注射用丝裂霉素

　　【化学名】5－氨基－3－氨基甲酰氧甲基－2－甲氧基－2，3－二氢－4，7－吲哚醌骈（1，2）－吡咯烷骈－（9，10）－氮丙啶。

　　【英文名】Mitomycin for Injection

　　汉语拼音：Zhusheyong Siliemeisu

　　来源(分子式)与标准 　本品为丝裂霉素加氯化钠作赋形剂制成的无菌粉末。按平均含量计算，含丝裂霉素 (C15H18N4O5)应为标示量的90.0～110.0 %。

　　【性状】灰色的冻干粉针剂。

　　【药理毒理】本品为细胞周期非特异性药物。丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感，在组织中经酶活化后，它的作用似双功能或三功能烷化剂，可与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以内引起死亡，组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发现有郁血现象。妊娠10～14日的小鼠，单次静脉注射给药2.0~10.0mg/kg，发现生存胎仔有明显的发育障碍。7.5mg/kg的给药群，有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。

　　【药代动力学】本品主要在肝脏中生物转化，不能通过血脑屏障。T1/2分别为5～10分钟及50分钟，主要通过肾脏排泄。

　　【适应症】主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。

　　【用法和用量】1.静脉注射：每次6～8mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重复治疗。2.动脉注射：剂量与静脉注射同。3.腔内注射：每次6～8mg。4.联合化疗：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素）主要用于胃肠道肿瘤。

　　【不良反应】1.骨髓抑制是最严重的毒性，可致白细胞及血小板减少，白细胞减少常发生于用药后28～42日，一般在42～56日恢复。2.恶心、呕吐发生于给药后1～2小时，呕吐在3～4内停止，而恶心可持续2～3日。3.对局部组织有较强的刺激性，若药液漏出血管外，可引起局部疼痛、坏死和溃疡。4.少见的副作用有间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。5.心脏：本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素总量限制在按体表面积450mg/m2以下。

　　【禁忌】1.水痘或带状疱疹患者禁用。2.用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。3.孕妇及哺乳期妇女禁用。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在动物实验中有致癌及致畸性，在妊娠初期的3个月应避免应用本品，哺乳期不应用丝裂霉素。

　　【儿童用药】尚不明确。

　　【老年患者用药】 老年患者常有肾功能损害，丝裂霉素应慎用。

　　【药物相互作用】 丝裂霉素与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素的总量限制在按体表面积450mg/m2以下。

　　【药物过量】 尚不明确。

　　【贮藏】遮光，密闭保存。

主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。

1. 静脉注射：每次6～8mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，每周一次。也可 10～20mg一次，每6～8周重复治疗。

2. 动脉注射：剂量与静脉注射同。

3. 腔内注射：每次6～8mg。

4. 联合化疗：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素）主要用于胃肠道肿瘤。 

1. 骨髓抑制是最严重的毒性，可致白细胞及血小板减少，白细胞减少常发生于用药后28～42日，一般在42～56日恢复。

2. 恶心、呕吐发生于给药后1～2小时，呕吐在3～4内停止，而恶心可持续2～3日。

3. 对局部组织有较强的刺激性，若药液漏出血管外，可引起局部疼痛、坏死和溃疡。

4. 少见的副作用有间质性肺炎、不可逆的肾功能衰竭等。

5. 心脏：本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素总量限制在按体表面积450mg/m2以下。 

1. 水痘或带状疱疹患者禁用。

2. 用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。

3. 孕妇及哺乳期妇女禁用。