恬尔心

心脑血管用药

通用名：盐酸地尔硫卓注射液

商品名：恬尔新注射液

曾用名：恬尔心注射液

汉语拼音：tianerxinzhusheye

盐酸地尔硫卓的化学名为：右旋-3-乙酰氧基-顺(式)-2,3-二氢-5-[2-(二甲氨基)-乙基]1-2(对-甲氧基苯基)-1,5-苯并硫氮-4(5H)-酮盐酸盐。

注射剂为一种冻干制剂。呈白色块状或多孔固体，在临用前溶解。

本药为钙离子的慢通道阻滞剂，在动作电位时相2与慢通道结合，阻止钙离子进入细胞内，主要选择性地作用于血管平滑肌，可扩张冠状动脉和侧枝血管，增加冠脉流量，从而改善缺血区血流，并限止心肌梗塞范围的扩大；可扩张外周血管，使血压降低，减轻心脏负荷，减少心脏作功量和耗氧量，改善心肌能量代谢。但在治疗剂量时负性肌力作用轻微。对血管活性物质，如儿茶酚胺、乙酰胆碱、组胺等具有非竞争性拮抗作用。治疗剂量下，可延长房室结的有效不应期和相对不应期，使P-R间期、A-H间期延长。

恬尔心片剂口服后3-5小时达血药浓度的峰值，半衰期为4-6小时，有效血药浓度为40-200ng/mL，蛋白结合率为80%，肝脏首过效应为70-80%，主要分布在心、肝、肾等脏器，60%经肝、40%经肾排泄。注射液静脉注射时的消除半衰期(消除相)为1.9小时左右，静脉滴注后5-6小时血药浓度达到稳态。静脉注射后，迅速进入组织和器官，分布在肝、肺、肾上腺、肾、心肌、脑垂体、肠壁和副泪腺内的放射性较强，通过氧化脱氨基、氧化去甲基、去乙酰、芳族环羟基化和结合等作用代谢，在大鼠静脉注射后72小时内，药量的34.8%和64.6%分别排入尿和粪。缓释片口服后5-8小时达血药浓度的峰值，半衰期为7-9小时。

室上性快速型心律失常，处理手术期间异常的高血压，高血压急症。

注射液室上性快速型心律失常：成人通常用10mg/次，缓慢静脉注射(历时3分钟左右)。处理手术期间异常高血压：成人通常用10mg/次，缓慢静脉注射(历时1分钟左右)或以5-15ug/kg体重/分的速率静滴。高血压急症：5-15ug/kg体重/分，静滴。

偶见血压降低，心动过缓，房室结性节律，房室传导阻滞，束支传导阻滞，早搏，窦性停搏。面部潮红及心悸。偶见窦房性传导阻滞，眩晕，头痛和恶心，注射部位偶见发红。

对本药过敏者。片剂II度以上房室传导阻滞，病态窦房结综合征，孕妇。注射液严重低血压或心源性休克，严重心动过缓，窦房传导阻滞，II或III度房室传导阻滞，严重充血性心力衰竭或心肌病患者。

低血压、心房纤颤、心房扑动并伴有预激综合征或LGL综合征、轻度充血性心力衰竭或心肌病、急性心肌梗塞、正使用β-阻滞剂患者、严重肝肾功能不全患者慎用。

动物实验证明，盐酸地尔硫有致畸和堕胎作用，故孕妇禁用。本药可分泌入人乳，对哺乳妇女不提倡使用，如需使用应避免哺乳。

对儿童的安全性尚未确定。

注射剂应慎与下列药物合用：其它抗高血压药、β-受体阻滞剂、萝芙木制剂、卡马西平、地高辛、吸入麻醉剂及肌松药。用药须知注射剂在临用前溶解于5mL注射用水，溶解后呈无色澄明液体，pH为5.1-5.5，渗透压比值（与等渗氯化钠溶液比）0.30。当pH值高于8时，地尔硫可形成结晶。

遮光、密闭、阴凉处保存。

为了观察钙离子拮抗剂恬尔心针剂静脉推注治疗原发性高血压临床降压效果及对心率影响。方法：已确诊的原发性高血压病患者40例，在自动测压心电监护仪血压监测下，静脉注射恬尔心针剂，剂量按体重0.2-0.3mg/kg计算，稀释于25％葡萄糖液20ml内，3min推注完毕，记录即刻、5、10、20、30min血压、心 P－R间期变化。将静注后即刻至30min所测得5次数值的均数与用药前测得的均数采用自身对照t检验进行统计学处理。结果：40例观察对象平均体重64.2kg，平均恬尔心静注剂量12.84-19.26mg，取得降压效果显效25例，显效率62.5%(25/40)，有效40例，有效率100％（40／40），注射后36例心律减慢，由用药前90.28±25.75次／min下降30min后的78.08±11.78次／min,(P<0.001)。本组未见明显不良反应。结论：静脉注射恬尔心针剂治疗高血压急症，降压效果迅速、确切，用药安全，值得临床推广。