番泻甙

番泻甙

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植物来源概述

狭叶番泻叶主要含番泻甙(sennoside)A、B、C、D, 大黄酚葡萄糖甙, 大黄素葡萄糖甙, 大黄酸葡萄糖甙, 芦荟大黄素葡萄糖甙,大黄素-8-O-槐糖苷等蒽醌糖甙类。

尖叶番泻叶主要含番泻甙A、B、C,大黄酚葡萄糖甙,大黄素葡萄糖甙,大黄酸葡萄糖甙,芦荟大黄素葡萄糖甙,大黄素-8-O-葡萄糖吡喃糖苷等蒽醌糖甙类。

番泻甙A

化学名:( *, *)-5,5¢-Bis(b-D-glucopyranosyloxy)-9,9¢,10,10¢-tetrahydro-4,4¢-dihydroxy-10,10¢-dioxo[9,9¢-bianthracene]-2,2¢-dicarboxylic acid

成分分类: 蒽醌糖甙类

分子量:863.74

分子式:C42H38O20

理化性质:本品为黄色晶体(丙酮),熔点200~240℃,旋光度-164°(c=0.1,60%丙酮),旋光度-147°(c=0.1,70%丙酮),旋光度-24°(c=0.2,70%二氧六环)。本品不溶于水,苯,醚和氯仿;微溶于甲醇、丙酮和二氧六环;溶于碳酸氢钠水溶液。Microherb 研究显示,本品在水-有机溶剂均相体系中溶解度迅速增加,最佳状态下可达30%。

稳定性:Microherb 研究显示本品暴露在空气和阳光下会分解,建议在避光条件下低温密封保存。

番泻甙B

Cas 号:128-57-4

英文名:Sennoside B

别名:番泻叶甙B, 番泻苷B

化学名:

(9 ,9¢ )-5,5¢-Bis(b-D-glucopyranosyloxy)-9,9¢,10,10¢-tetrahydro-4,4¢-dihydroxy-10,10¢-dioxo[9,9¢-bianthracene]-2,2¢-dicarboxylic acid

分子量:863.74

分子式:C42H38O20

溶解性:本品为浅黄色棱状晶体(丙酮),熔点180~186℃,旋光度-100°(c=0.2,70%丙酮),旋光度-67°(c=0.4,70%二氧六环)。溶解性质同番泻甙A,但比番泻甙A溶解度大。

鉴别

取等体积乙酸乙酯、正丙醇和水于分液漏斗中,振摇,弃去上层。加适量番泻甙制成浓度为1mg/ml

的供试溶液。同法制备番泻甙标准溶液。取两种溶液各20ml,于0.25mm厚的硅胶薄层板上在距底边2.5cm处点1cm长的线条,在由乙酸乙正丙醇和水组成的溶媒系统中展开,直到溶剂前沿移出15cm,

取出薄层板,挥去溶剂,在长波紫外灯下检视。将板暴露于氨气中 ,直至显色(约5min)。用玻璃板将薄层板盖上,于120℃加热5min,供试液的2个主斑点的颜色和位置应与标准溶液一致。

药理药效

1、泻下作用:本品对 小鼠、大鼠、 家兔等多种动物及人均有显著的泻下作用,小鼠和兔于药后2-4b致泻,人口服后约6h引起泻下。番泻甙A泻下作用最强,番泻甙C虽致泻作用与A相近然含量很少。番泻甙A20mg/kg即可引起小鼠泻下。但倘于A中混入20%的C,则可使番泻甙A的作用增强1.6倍。番泻甙于小肠可以有部分吸收,后经血流或胆汁进入 大肠,而主要则由 小肠直接进入大肠,在肠内 细菌作用下经水解、还原等变化成为大黄酸蒽酮或大黄酸蒽酮-8-葡萄糖甙。由于直接注入大黄酸蒽酮的泻下作用不受影响,且可见肠内大黄酸蒽酮的生成量显著减少,故认为大黄酸蒽酮才是番泻甙引起泻下的真正成分。另一方面,在翻转小肠和结肠囊番泻甙可阻止 葡萄糖和Na的跨肠壁转运,表明抑制肠道对葡萄糖、钠和 水的吸收,增加肠腔内容积继而刺激肠壁反射性地使小肠和结肠蠕动增强,也可能是其致泻机制之一,且小肠也是其泻下成分的作用部位。

2、止血作用:对胃、 十二指肠出血有效。番泻叶水浸液于 胃镜下喷洒于胃出血处,直视可见有即刻止血作用。番泻叶总甙200mg/kg 腹腔注射可明显缩短小鼠出血时间。番泻叶口服,可便 血小板数及 纤维蛋白原含量增加,凝血时间、凝血活酶时间、血浆复钙时间和血块收缩时间缩短。此外,番泻叶对 盐酸和消炎痛所致大鼠胃粘膜损伤的保护作用也有利于对胃、十二指肠出血的防治。

3、抗菌作用:番泻叶浸液对多种细菌有抑制作用,如 大肠杆菌、 变形杆菌、 痢疾杆菌、甲型链球菌以及白色念珠和某些致病性皮肤真菌。

4、其他作用:对于实验性肠梗阴大鼠,番泻甙50mg/kg腹腔注射可使降低的肠粘膜组胺含量恢复至正常水平。此外,曾报告本品有箭毒样作用,能阻断神经- 肌肉接头冲动的传递、阻止 乙酰胆碱与M受体的结合而使肌肉松弛。

5、毒性研究:番泻叶总甙腹腔注射小鼠的LD50为1.414g/kg,折合生药为36.3g/kg。

临床应用

番泻甙具有清热行滞,通便利水,排毒养颜,具有促进肠胃蠕动致泻的作用。并具一定抗菌功能,临床尚可用于急性胰腺炎、菌痢、流行性出血热、胆囊炎、产后回乳等。主要应用于医药,减肥保健品等。

BP ( 1993年版 )收载了番泻叶流浸膏、番泻苷颗粒和总番泻苷片等制剂; USP(23版 )收载了番泻叶流浸膏、番泻叶糖浆、总番泻苷片 ,主要用作清洁肠道和便秘的治疗有资料显示对德国1991年上市使用的 98种导泻剂进行统计分析 ,含番泻叶及其活性成分番泻苷的制剂约占 40%日本最近研制出一种将番泻叶粉或番泻苷、双歧杆菌 ABS41冻干粉制成肠溶片 ,作为泻下剂具有高效作用。

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