碘解磷定

1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物

C7H9IN2O

264

本品为黄色颗粒状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦；遇光易变质；MP 225-226℃，MP 219℃(分解)。溶于水(25℃)48mg/ml；水溶液稳定，在碱性溶液中易破坏。

本品为有机磷农药中毒的解毒剂，对轻度有机磷中毒，可单独应用本品或阿托品以控制症状；中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品，因对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。静脉给药后，血中很快达到有效浓度，大剂量时还能通过血脑屏障进入脑组织，由肾很快排出，无蓄积中毒现象。当有机磷酸酯类杀虫剂（如敌敌畏、1609、1059等)进入机体后，与体内胆碱酯酶结合，形成磷酰化酶而使之失去水解乙酰胆碱的作用，因而体内发生乙酰胆碱的蓄积，出现一系列中毒症状。碘解磷定等解毒药在体内能与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合，而将其中胆碱酯酶游离，恢复其水解乙酰胆碱的活性，故又称胆碱酯酶复活剂。碘解磷定等尚能与血中有机磷酸酯类直接结合，成为无毒物质由尿排出。本品的特点为：①只对中毒时间不长、形成不久的磷酰化酶有重活化作用，如巳经过一定时间，磷酰化酶已老化(脱烷基）后、再不能被重活化，胆碱酯酶的活性则难以恢复。故应用肟类重活化剂，治疗有机磷类中毒时，用药越早越好。②本品对不同有机磷化合物的作用不同，一般认为对沙磷、对硫磷、内吸磷、硫特普、马拉硫磷、乙硫磷的疗效较好，对塔崩、敌敌畏、敌百虫的效果较差，对索曼无效，对罗果、氧化罗果尚有争议。③不同的重活化剂其作用的强弱不同，即对有机磷的抗毒效价不同。④给药后虽能消除肌肉震颤、肌无力等外周性烟碱样症状，但不能直接对抗乙酰胆碱的大部分效应，即不能消除中枢症状、毒蕈样症状及其他烟碱症状，故对中重度中毒患者，必须与抗胆碱药合用。⑤肟类重活化剂都是季铵盐，脂溶性差，不能进入血脑屏障进入中枢神经系统，对中枢的中毒活化酶没有明显的重活化作用，故对中枢的中毒症状无明显的效果。⑥口服吸收很差且不规则，一般都通过静脉给药。

有机磷中毒。

由于剂型及规格不同，用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。

有时可引起咽痛及腮腺肿大等碘反应，注射过快可引起心率增快、眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓、严重者可发生乏力、头痛、动作不协调、阵挛性抽搐，甚至抑制呼吸中枢，引起呼吸衰竭。局部刺激性较强，注射时若漏流至皮下，可致剧痛及周围皮肤发麻。

对碘过敏者（可改用氯解磷定）。

（1）要根据病情掌握剂量及给药时间，用药过程中要密切观察病情变化及测定血液胆碱醋酶活性，以作为用药指标。有机磷农药口服中毒时，由于它在下消化道排泄较慢，因此口服患者应用本品，至少要维持48〜72小时。停药指征以烟碱症状（肌颤、肌无力）消失为主，血液胆碱酯酶活性应维持在50%〜60%以上。（2）粉针可用N S或5%、10%葡萄糖溶液溶解，不易溶解时，可振摇或加温至40〜50℃。在碱性溶液中易水解，故忌与碱性药物配伍。（3）在体内迅速被分解而维持时间短（仅1.5〜2小时），故根据病情必须反复静脉给药，不宜静脉滴注（尤其是首次 给药）。老年人，应适当减少用量和减慢滴注速度。

本品与阿托品有明显的协同作用，二者联合应用时，要适当减少阿托品的用量。

注射液：20ml:0.5g

【鉴别】取本品约0.2g，加水20ml溶解后，照下述方法试验。(1) 取溶液5ml，加碘化铋钾试液数滴，即生成红棕色沉淀。(2) 取溶液10ml，加三氯化铁试液1滴，即显黄色；再加三氯化铁试液1滴，即生成棕色沉淀（与氯解磷定的区别）。(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集523图）一致。【检查】氰化物 取本品0.40g，依法检查（附录Ⅷ F 第二法），与标准氰化钾溶液1.0ml所得的结果相比较，应符合规定（0.0005%)。游离碘 取本品0.10g，加水3ml溶解后，加淀粉指示液0.5ml，不得显蓝色或紫色。干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5% (附录Ⅷ L )。炽灼残渣 取本品l.Og，依法检查（附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1%。重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检査（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。总碘量 取本品约0.5g，精密称定，加水50ml溶解后，加稀醋酸10ml与曙红钠指示液10滴，用硝酸银滴定液(0.lmol/L )滴定至溶液由玫瑰红色转变为紫红色。每lml硝酸银滴定液（0.lmol/L)相当于12.69mg的I。按干燥品计算，含碘（I)量应为47.6%～48.5%。【类别】解毒药。【贮藏】遮光，密封保存。