枸橼酸乙胺嗪

枸橼酸乙胺嗪

4-甲基-N,N-二乙基-1-哌嗪甲酰胺枸橼酸二氢盐

DIETHYLCARBAMAZINE CITRATE

CAS No. 1642-54-2

(1)50mg (2)100mg

枸橼酸乙胺嗪

海群生，益群生、枸橼酸、乙胺嗪、克虫神

diethylcarbamazine citrate

片剂0.05g、0.1g。

本品对丝虫成虫（除盘尾丝虫外）及微丝蚴均有杀灭作用，对易感微丝蚴有两种作用一为抑制肌肉活动，使虫体固定不动，此可能为本药哌嗪部分的过度极化作用，促进虫体由其寄居处脱开所致；二为改变微丝蚴体表膜，使之更易遭受宿主防御功能的攻击和破坏。对成虫杀灭作用的机制不详。 班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝虫感染，也用于盘尾丝虫病。对前三者一次或多次治疗后可根治，但对盘尾丝虫病，因本品不能杀死成虫，故不能根治，亦可用于热带嗜酸红细胞增多症患者。对蛔虫感染也有效，但已为其他更安全、有效、新的抗蠕虫药所取代。

口服，0.1g～0.2g/次，3次/日，7～14日为1疗程。一般两个疗程，疗程间隔01～2个月。短程疗法 　治疗马来丝虫，1.5g顿服或分两次服为1日疗程。班氏丝虫，1g/日，1～2次/日，连服3日为1疗程。以上治疗可服2～3疗程，每个疗程间隔1个月以上。 　治疗罗阿丝虫病宜用小剂量，每次按体重2mg/kg，每日3次，连服2-3周，必要时间隔3-4周可复治。 　治疗盘尾丝虫病 初期药物剂量宜小，按体重不超过0.5mg/kg，第1日1次，第2日2次，第3日增至1mg/kg，口服3次，如无严重反应，增至2mg/kg，日服3次，总疗程14日。如初治全身反应严重，可暂停用或减少剂量。必要时可给以肾上腺皮质激素。 　预防在丝虫病流行区，有将乙胺嗪掺拌入食盐中，制成药盐全民食用以杀死血液中微丝蚴，防治效果迅速可靠，为消灭丝虫病传染源的较好措施。

用本品前应先驱蛔虫，以免引起胆管蛔虫症。 　（1）用以治疗盘尾丝虫和罗阿丝虫感染时，应从小剂量开始，以减少因虫体破坏而引起的副作用。重度感染的盘尾丝虫病患者，在接受单剂乙胺嗪后，可出现急性炎症反应综合征（mazzotti反应），表现为发热、心动过速、低血压、淋巴结炎和眼部炎症反应，多由微丝蚴死亡引起。 　（2）在重度罗阿丝虫感染者采用乙胺嗪治疗后可发生脑病和视网膜出血等。预先给肾上腺皮质激素可减少副作用。 　（3）对有活动性肺结核、严重心脏病、肝脏病、肾脏病、急性传染病应暂缓治疗。对儿童有蛔虫感染者应先驱蛔虫。 　[孕妇及哺乳期妇女用药]孕妇、哺乳期妇女应暂缓治疗。

方法名称：

枸橼酸乙胺嗪测定—中和滴定法

应用范围：

本方法采用滴定法测定枸橼酸乙胺嗪的含量。

本方法适用于枸橼酸乙胺嗪。

方法原理：

供试品置锥形瓶中，加冰醋酸与醋酐溶解后，加结晶紫指示液，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色。读出高氯酸滴定液使用量，计算枸橼酸乙胺嗪的含量。

试剂：

1. 水（新沸放置至室温）

2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

3. 结晶紫指示液

4. 醋酐

5. 无水冰醋酸

6. 基准邻苯二甲酸氢钾

仪器设备：

试样制备：

1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）

配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每1g水加醋酐5.22mL)750mL，加入高氯酸（70%-72%）8.5mL，摇匀，在室温下缓缓滴加醋酐23mL，边加边摇，加完后再振摇均匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成1000mL，摇匀，放置24小时。若所测供试品易乙酰化，则须用水份测定法测定本页的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g，精密称定，加无水冰醋酸20mL使溶解，加结晶紫指示液1滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度，即可。

贮藏：置棕色玻璃瓶中，密闭保存。

2. 结晶紫指示液

取结晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解，即得。

操作步骤：

精密称取供试品约0.3g，置锥形瓶中，加冰醋酸10mL与醋酐1mL溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。记录消耗高氯酸滴定液的体积数（mL），每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于39.14mg的C10H21N3O·C6H8O7。

注1：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

参考文献：

中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005年版，二部，p.378。