右丙氧芬

DextropropoxypheneNapsylate(Propoxyphene,Doloxenel,Dolene)

本品为白色粉未，无臭或几乎无臭。味苦。几乎不溶于水；溶于乙醇（1：13-15），氯仿（1：3-10），丙酮和甲醇。盐酸右丙氧芬（dextropropoxyphenhydrochloride；商品名达尔丰darvon)为白色或微黄色结晶性粉未，无臭，味苦。易溶于水（1：0.3）和乙醇（1：1.5）；溶于丙酮和氯仿；不溶于乙醚。100mg萘磺酸右丙氧芬与65mg盐酸右氧芬相当。

本品主要与μ受体结合，化学结构和药理作用与美沙酮相似，镇痛作用较弱，仅能用于缓解轻度到中度疼痛。几无镇咳作用。口服后吸收快，有首过效应，生物利用度为30%-70%。表现分布容积为10-26L/kg。主要在肝脏代谢为去甲丙氧芬后从尿中排泄。口服清除率为1.3-3.6L/min，全身性清除率为0.6-1.2L/min。t1/2为14.6（8-24）h或3.5-15h；代谢产物去甲丙氧酚的t1/2为22.9h。

注意事项 常见的不良反应为头晕、嗜睡、恶心、呕吐；较少见的有便秘、腹痛、皮疹、头痛、偶见虚弱、欣快、发音困难和轻度视力障碍。依赖潜力小于可待因，但发生药物依赖的报告较多，并有过量致死的情况。过量中毒表现为呼吸抑制、极端困倦乏力、随之昏迷、瞳孔缩小、局部或全身抽搐、心脏传导异常、心律失常、肺水肿，甚至出现呼吸暂停和心搏停止。过量中毒与去甲丙氧芬蓄积有关。酒精和其他中枢抑制药可加重过量中毒。纳洛酮可对抗呼吸抑制等作用，用于解救时应在处理好通气道并开始呼吸支持后再给予。注射本品可致注射部位疼痛，对局部组织和静脉有非常有害的作用，静注还可引起中毒性精神病。故本品不作注射给药。与醋氨酚的复方制剂与引起的黄疸、转氨酶升高和发热等有关。

盐酸右丙氧芬胶囊：32mg，65mg；萘磺酸右丙氧芬片：50mg，100mg。阿扎芬（Algaphan）片：盐酸右丙氧芬25mg+氨基比林300mg