氯巴占疏水参数计算参考值(XlogP):无
氢键供体数量:0
氢键受体数量:2
可旋转化学键数量:1
互变异构体数量:3
拓扑分子极性表面积:40.6
重原子数量:21
表面电荷:0
复杂度:423
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1[3]
包装等级:III
危险类别:6.1(b)
危险品运输编码:UN 3249
危险类别码:R11;R39/23/24/25
危险品标志:F; T
本品具有抗焦虑和抗惊厥作用,抗电休克作用的ED50比地西泮小而比苯巴比妥、丙戊酸钠大。治疗安全范围比地西泮、苯巴比妥、丙戊酸钠宽。口服吸收快而完全,服药 1— 3小时后达血药峰浓度,经肝脏代谢,代谢产物为 N-去甲基氧异安定,同样有抗惊厥作用,作用强度为氯巴占的 2/3。 t1/2为 60小时,如每日用药 30mg,约 6天达稳态血浓度。
本品适用于治疗对其它抗癫痫药无效的难治性癫痫,可单独应用,亦可作为辅助治疗用。对复杂部分性发作继发全身性发作和 Lennox-Gas-laut综合征效果更佳。
1、对氯巴占过敏者、孕妇、哺乳者禁用。
2、严重肝病、急性闭角型青光眼和卟啉症患者禁用。
口服:从小剂量开始,每日 20— 30mg(0.5— 1mg/kg),逐步加量。如与其它抗癫痫药合用,则应减少本品剂量,每日应用 5— 15mg(0.1— 0.3mg/kg)。
如连续应用,其抗惊厥作用逐渐减弱,可采用“放假疗法”,如女性患者,在月经期发作时,可在月经来潮前 2—3天开始用药,10天后停用。
[制剂]片剂:每片 10mg, 20mg。
1、不良反应与其它苯二氮卓类相似,但都较轻微,偶见有轻度的镇静、焦躁、抑郁和肌无力。
2、偶有月经性癫痫患者服药后经期推迟的报道。
3、突然停药可出现戒断症状,亦可加剧癫痫发作,故停药应逐渐减量过渡。
4、个例报道,氯巴占可致中毒性表皮坏死松解症。
如连续应用,其抗惊厥作用逐渐减弱,可采用“放假疗法”,如女性患者,在月经期发作时,可在月经来潮前2~3天开始用药,10天后再用。
与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、丙戊酸合用时,本品的血浓度降低,而其它药浓度升高。合用丙戊酸钠时,N-去甲基代谢产物血浓度降低,而合用卡马西平、苯妥英钠时, N-甲基代谢产物浓度升高,因而合用时应注意调整剂量。