双水杨酸酯

双水杨酸酯

水溶性 易溶
熔点 139-151°C
英文名 Sasapyrine
药品名称 双水杨酸酯
分子量 258.22600
闪点 188ºC
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化合物简介

基本信息

中文名称:双水杨酸酯

中文别名:水杨酸-2-羧基苯酯;水杨酸2-羧基苯酯;水杨基水杨酸;甲磺酸依普罗沙坦;2-羟基苯甲酸-2-羧基苯基酯;

英文名称:salsalate

英文别名:Disalcid;Benzoic acid, 2-hydroxy-, 2-carboxyphenyl ester;

2-(2-hydroxybenzoyl)oxybenzoic acid;2-salicyloyloxy-benzoic acid;Salicylsalicylic acid;

CAS号:552-94-3

分子式:C14H10O5

分子量:258.22600

物竞编号:05PK

结构式:

精确质量:258.05300

PSA:83.83000

LogP:2.30960

物化性质

外观与性状:晶体

密度:1.404g/cm3

熔点:139-151 °C

沸点:482.9ºC at 760 mmHg

闪点:188ºC

水溶解性:水解

稳定性:在正常储存和操作条件下在密闭容器中室温稳定。

储存条件:存放在密闭容器中。储存在阴凉,干燥,通风良好的区域,远离不相容物质。

安全信息


安全说明: S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
S37/39:使用合适的手套和防护眼镜或者面罩

危险品标志: Xi:刺激性物质

危险类别码: R36/37/38:对眼睛、呼吸道和皮肤有刺激作用。

药典标准

主要化学成分

2-羟基苯甲酸-2-羧基苯酯。按干燥品计算,含C14H10O5不得少于99.0%。[1]

性状

本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在乙醇或乙醚中易溶,在水中几乎不溶。熔点为140~146℃。[1]

鉴别

取本品约0.5g,加氢氧化钠试液5ml,煮沸,显水杨酸盐的鉴别反应。[1]

检查

氯化物

取本品1.0g,加水20ml,振摇,滤过,取续滤液4ml,依法检查,与标准氯化钠溶液1ml制成的对照液比较,不得更浓(0.005%)。

硫酸盐

取氯化物检查项下滤液5ml,加稀盐酸1ml与氯化钡试液3ml,不得发生浑浊。[1]

游离水杨酸

取本品1.0g,加三氯甲烷20ml使溶解,作为供试品溶液;另取水杨酸约25mg,精密称定,置100ml量瓶中,加三氯甲烷溶解,并稀释至刻度,摇匀,精密量取20ml,作为对照溶液。分别将上述两种溶液置于分液漏斗中,各用硝酸铁溶液[取硝酸铁1g,加硝酸溶液(0.1→100)溶解,并稀释成1000ml]提取4次,每次20ml,分取硝酸铁溶液,滤过,置100ml量瓶中,并用硝酸铁溶液稀释至刻度,摇匀。照紫外-可见分光光度法,在530nm的波长处分别测定吸光度。供试品溶液的吸光度不得大于对照溶液的吸光度。[1]

干燥失重

取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%。[1]

炽灼残渣

不得过0.1%。[1]

重金属

取氯化物检查项下滤液5ml,加硫化钠试液数滴,溶液应不显色。[1]

含量测定

取本品约0.5g,精密称定,加乙醇40ml使溶解,加酚酞指示液0.2ml,用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.82mg的C14H10O5。[1]

药理作用

本品具有镇痛作用,其特点为对胃肠道的刺激性较小。本品为酯类,口服后在胃中不分解,在碱性肠液中逐渐分解成为2个分子的水杨酸而起作用,故水杨酸的含量高,即使小剂量也能达到较高血浓度。[2]

药代动力学

双水杨酸酯在胃内不溶解,但口服后在小肠吸收,一个分子的双水杨酸酯可水解成2个分子水杨酸,可达较高血液浓度,治疗血药浓度可维持16小时。水解除在小肠进行外,也在原药被吸收后进行。进一步的代谢过程同阿司匹林。[2]

适应症

一般同乙酰水杨酸,可用于流行性感冒、急慢性风湿性关节炎、风湿热及头痛、牙痛、腰痛、神经痛等中等度疼痛,对痛风也有较好的疗效。[2]

用法用量

口服:每次0.3~0.6g,每日2~3次。 抗风湿每次0.9-1.2g,一日2-3次。[2]

不良反应

  1. 对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
  2. 孕妇及哺乳期妇女禁用。
  3. 哮喘、严重肝病、出血性疾病(如血友病)或接受抗凝剂治疗的患者禁用。
  4. 动脉硬化伴高血压、近期脑出血或年老体弱者禁用。[2]

注意事项

  1. 本品为对症治疗药,用于止痛不得超过5天,症状未缓解请,咨询医师或药师。
  2. 不能同时服用其他解热镇痛药的药品(如某些复方抗感冒药)。
  3. 有下列情况患者慎用:60岁以上、支气管哮喘、肝肾功能不全。
  4. 下列情况患者应在医师指导下使用:有消化性溃疡史、胃肠道出血、心功能不全、高血压。
  5. 服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。
  6. 儿童用量请咨询医师或药师。
  7. 如服用过量或出现严重不良反应,应立即就医。
  8. 对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。
  9. 本品性状发生改变时禁止使用。
  10. 请将本品放在儿童不能接触的地方。
  11. 儿童必须在成人监护下使用。
  12. 如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。[2]

药物相互作用

  1. 本品可加强口服降糖药和甲氨喋呤的作用,合用时应咨询医师。
  2. 本品对血小板聚集的功能影响较小,但大剂量或与口服抗凝剂合用时,有发生出血的可能。
  3. .如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。[2]

专家点评

作用类似阿司匹林。本品临床上不良反应小,应用较安全。[3]

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