左旋肉毒碱

左旋肉毒碱

左卡尼汀

左旋肉毒碱【化学名】(R)-3-羧基-2-羟基-N，N，N-三甲基-1-丙胺

氢氧化物

，内盐英文名LevocarnitineOralSolution商品名芯能左旋肉毒碱 - 发展历史 早在1905年，俄国的Gulewitsch和Krimberg就从牛肉渍计中发现了肉毒碱。1927年，Tomita和Sendju确定了化学结构。1948年，Fraenkel发现黄粉虫（Tenebriomolitor）幼虫的生长需要一种生长因子，并将其命名为维生素BT。1952年Carter等确证了维生素BT即为肉碱。从1953年开始肉碱列在美国《化学文摘》中VitaminBT的索引栏目下。1958年，Fritz发现左旋肉毒碱能促进线粒体对脂肪的代谢速率，并明确了左旋肉毒碱在脂肪氧化中的基本作用，揭示了它是人体必需营养物质。1973年，Engel报道首例肉毒碱缺乏病例，并用肉毒碱治疗。八十年代，肉碱毒作为商品在国外上市，并被收入《美国药典》第22版，直至1984年才明确左旋肉毒碱是一种很重要的营养剂。1985年在芝加哥召开的国际营养学术会议上将左旋肉毒碱指定为"多功能营养品"。1998年，法国规定肉毒碱可作为营养剂。1989年法国又重申其可作为多用途营养剂。1993年，

美国食品药物管理局

（FDA）专家委员会认为左旋肉毒碱是"公认安全无毒"的。1994年德国卫生部规定肉毒碱使用量无需规定上限。1996年，中国第十六次全国

食品添加剂

标准化技术委员会，允许在饮料、乳饮料、饼干、固体饮料、乳粉中使用左旋肉毒碱。目前，世界上已22个国家和地区在婴儿奶粉中加入左旋肉毒碱。左旋肉毒碱经各国安全性试验，证明是安全的，唯一的副作用就是短暂性腹泻。

俄国的Gulewitsch和Krimberg就从牛肉渍计中发现了肉毒碱。1927年，Tomita和Sendju确定了化学结构。1948年，Fraenkel发现黄粉虫（Tenebriomolitor）幼虫的生长需要一种生长因子，并将其命名为维生素BT。1952年Carter等确证了维生素BT即为肉碱。从1953年开始肉碱列在美国《化学文摘》中VitaminBT的索引栏目下。1958年，Fritz发现左旋肉毒碱能促进线粒体对脂肪的代谢速率，并明确了左旋肉毒碱在脂肪氧化中的基本作用，揭示了它是人体必需营养物质。1973年，Engel报道首例肉毒碱缺乏病例，并用肉毒碱治疗。八十年代，肉碱毒作为商品在国外上市，并被收入《美国药典》第22版，直至1984年才明确左旋肉毒碱是一种很重要的营养剂。1985年在芝加哥召开的国际营养学术会议上将左旋肉毒碱指定为"多功能营养品"。1998年，法国规定肉毒碱可作为营养剂。1989年法国又重申其可作为多用途营养剂。1993年，美国食品药物管理局（FDA）专家委员会认为左旋肉毒碱是"公认安全无毒"的。1994年德国卫生部规定肉毒碱使用量无需规定上限。1996年，中国第十六次全国食品添加剂标准化技术委员会，允许在饮料、乳饮料、饼干、固体饮料、乳粉中使用左旋肉毒碱。目前，世界上已22个国家和地区在婴儿奶粉中加入左旋肉毒碱。左旋肉毒碱经各国安全性试验，证明是安全的，唯一的副作用就是短暂性腹泻。左旋肉毒碱 - 药物说明 药理毒理左旋肉毒碱是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。它既能将

长链脂肪酸

带进

线粒体基质

，并促进其氧化分解，为细胞提供能量，又能将线粒体内产生的短链脂酰基输出。本品的补充可缓解其因体内缺乏引起的脂肪代谢紊乱、骨骼肌和心肌等组织的功能障碍。药代动力学一次口服0.5g，健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L。单一口服或静脉给予左旋肉毒碱0.5～2g，对健康受试者，其生物半衰期大约为2～15小时。左旋肉毒碱不与

血浆蛋白

结合。左旋肉毒碱的排泄途径取决于给药的途径，静脉注射12小时内从尿中回收大约7%，24小时内大约8%。口服给药，尿中回收10%。适应症用于防治左旋肉毒碱缺乏。如

慢性肾衰

病人因血液透析所致的左旋肉毒碱缺乏。用法和用量口服，用餐时服用。成人每日1g，分2～3次服用；儿童起始剂量每公斤体重50mg，根据需要和耐受性缓慢加大剂量，通常剂量为每公斤体重50～100mg(最大剂量一天不超过3g)。不良反应偶有口干、胃肠道轻度不适，停药后可自行消失。【禁忌】对本品过敏者禁用。注意事项用胰岛素或口服降糖药物治疗的糖尿病患者，由于改善葡萄糖的利用，在服用本品时，可能引起低血糖现象，因此，这些患者在接受治疗中血糖应当保持在经常控制的数值以内。本品含有少量乙醇，对乙醇过敏的病人慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】虽动物实验不能证明左旋肉毒碱的生殖毒性，但在孕妇尚未进行合适和对照的研究，动物实验结果与人可能有一定差异，除非临床必须使用时孕妇才使用本药。目前不清楚该药是否通过乳汁排泄，因为许多药都可以通过乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此药或停用须权衡对母亲的利弊。【儿童用药】见用法用量【老年患者用药】在老人未进行年龄与左旋肉毒碱作用相互关系的合适的研究，但预计不存在限制本药在老人使用的特殊问题。【药物相互作用】根据临床潜在的意义，接受丙戊酸的患者需增加左旋肉毒碱的用量。【药物过量】还没有过量左旋肉毒碱引起毒性的报道。口服左旋肉毒碱可以很容易通过血透清除，口服左旋肉毒碱在老鼠的LD50是19.2g/kg,静脉是5.4g/kg。大剂量左旋肉毒碱可引起腹泻。

左旋肉毒碱是哺乳动物能量代谢中必需的体内天然物质，其主要功能是促进脂类代谢。它既能将长链脂肪酸带进线粒体基质，并促进其氧化分解，为细胞提供能量，又能将线粒体内产生的短链脂酰基输出。本品的补充可缓解其因体内缺乏引起的脂肪代谢紊乱、骨骼肌和心肌等组织的功能障碍。

一次口服0.5g，健康受试者血浆最大浓度为48.5μmol/L。单一口服或静脉给予左旋肉毒碱0.5～2g，对健康受试者，其生物半衰期大约为2～15小时。左旋肉毒碱不与血浆蛋白结合。
左旋肉毒碱的排泄途径取决于给药的途径，静脉注射12小时内从尿中回收大约7%，24小时内大约8%。口服给药，尿中回收10%。
适应症
用于防治左旋肉毒碱缺乏。如慢性肾衰病人因血液透析所致的左旋肉毒碱缺乏。

口服，用餐时服用。成人每日1g，分2～3次服用；儿童起始剂量每公斤体重50mg，根据需要和耐受性缓慢加大剂量，通常剂量为每公斤体重50～100mg(最大剂量一天不超过3g)。

偶有口干、胃肠道轻度不适，停药后可自行消失。
【禁忌】对本品过敏者禁用。

用胰岛素或口服降糖药物治疗的糖尿病患者，由于改善葡萄糖的利用，在服用本品时，可能引起低血糖现象，因此，这些患者在接受治疗中血糖应当保持在经常控制的数值以内。
本品含有少量乙醇，对乙醇过敏的病人慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】虽动物实验不能证明左旋肉毒碱的生殖毒性，但在孕妇尚未进行合适和对照的研究，动物实验结果与人可能有一定差异，除非临床必须使用时孕妇才使用本药。目前不清楚该药是否通过乳汁排泄，因为许多药都可以通过乳汁排泄，因此哺乳期是否可用此药或停用须权衡对母亲的利弊。
【儿童用药】见用法用量
【老年患者用药】在老人未进行年龄与左旋肉毒碱作用相互关系的合适的研究，但预计不存在限制本药在老人使用的特殊问题。
【药物相互作用】根据临床潜在的意义，接受丙戊酸的患者需增加左旋肉毒碱的用量。
【药物过量】还没有过量左旋肉毒碱引起毒性的报道。口服左旋肉毒碱可以很容易通过血透清除，口服左旋肉毒碱在老鼠的LD50是19.2g/kg,静脉是5.4g/kg。大剂量左旋肉毒碱可引起腹泻。