内在活性

内在活性是指药物与受体结合后，激动受体产生效应的能力。 　药物与受体结合后产生效应，首先，药物应具有亲和力，即药物能与受体结合；其次，药物还应具有内在活性才能激动受体而产生效应。因此，只有亲和力而没有内在活性的药物可与受体结合，但不能激动受体而产生效应。药物的内在活性用常数α来表示。药物与受体的亲和力用解离常数KD表示，KD值越大，其亲和力越小，两者成反比。为方便表达，激动药与受体的亲和力大小常用pD2表示，即KD的负对数，其大小与亲和力成正比。

通过受体发挥作用的药物,据其效 用的量效关系表现为部分协同;部分桔 应,可分为激动剂、部分激动剂和技抗 抗,所以,又称部分洁抗剂。两者的交点 剂。其中,激动药能激活受休,产生生物 由部分激动剂的内在活性所决定。部分激 效应;洁抗剂不能引起效应,却可阻滞激 动剂的最终效应有三种表现,当完全激动 动剂(递质或药物)的作用。那么,决定 剂的用量或体内递质水平(互)小于部分 药物归属的因素是什么?是药物本身的固 激动剂的最大效应量时,表现为协同;( 有特性,即内在活性,或叫药物与受体结2)等于其最大效应量时,表现为无作 合后激动受体的能力。用;(3)大于其最大效应量时,则表现一 按照Art6们修改的受体占领学说,为g抗。在临床实践中,比较注重药物 在理沦上,完全激动剂具有强的内在活 效应。以日受体阻断药为例,凡能和肾上 性,以1表示;部分激动剂在0～豆之 腺素能神经递质或拟肾上腺素药竞争日受 间;洁抗剂内在活性为0。与完全激动剂 体,从而拾抗其8型拟肾上腺素作用者, 不同,部分激动剂具有激动剂和桔抗剂两 均列为6受体阻断药一类。很明显,这一 种特性。^[1]